唑来膦酸在临床上常被用于缓解恶性肿瘤溶骨性骨转移所引起的骨痛。目前研究认为唑来膦酸主要是抑制骨吸收，其具体作用机制尚不完全清楚。诱导破骨细胞凋亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。另外，唑来膦酸还可抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。