二甲双胍类具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展。二甲双胍有明显的胃肠道反应，需要餐中服用。餐后服用可能会影响二甲双胍的治疗效果，最好吃第一口饭时服用。